若談美國的近代史，無疑離不開毒品。雖然目前海洛因的毒品之王已是昔日名號，但也無法遮蓋它在美國毒品歷史中的豪華地位。
1806年，在德國漢諾威，一個20歲的年輕人進行了一項試驗，這對科學、醫學和快樂追尋者產生重大影響。這個德國青年弗蘭德里希塞特納出版了這個包括50多次試驗的報告，這項報告清楚地表明，他分解出了鴉片首要的活性成分。這些活性物質具有10倍于鴉片的效力。塞特納以睡夢之神莫菲斯的名字將其命名為嗎啡。
這種新物質的使用進展比較緩慢，但到1831年，塞特納這位藥劑師助手因其關于嗎啡的化學研究及其醫學價值的巨大意義，被法國政府授予價值等同于諾貝爾獎的獎勵。后來進行的探索鴉片秘密的工作中，發現了30多種不同的堿性物質，希臘語稱之為 “罌粟頭”。
這種具有臨床意義的、純凈有效的化學產品的有效性，通常在醫學中得以應用。嗎啡使用量的增長主要是由于兩種非藥物性使用的結果，一個是技術性的，另一個是政治性的。技術性運用的典型是1853年由亞歷山大伍德博士創造的皮下注射。與吸食鴉片或嗎啡后等待腸胃系統吸收的緩慢過程相比，這種方法更有可能使嗎啡直接輸入血液和肌肉組織。嗎啡注射還被認為具有更 多的利用價值。最初，人們感覺到嗎啡注射不如直接口服毒品那樣容易上癮，這種觀點后來被證明是錯誤的。
接近19世紀末，人們在嗎啡分子上進行了一次小規模的但很重要的化學轉變。在1874年，兩種乙酰組織被連結在嗎啡上，產生出20倍乙酰嗎啡，其品牌被命名為海洛因并被拜耳試驗室于1898年投放于市場中。這種化學變化是很重要的，因為海洛因的效 能大約是嗎啡的3倍。海洛因與嗎啡在藥理學上是完全一樣的，但這兩種乙酰組織增加了海洛因分子的類脂化合物的溶解性， 從而使其分子更快地滲入人的大腦，然后連上附加的組織，產生出嗎啡。因此，除了海洛因的效力更大和生效更快以外，嗎啡和海路因的作用是相同的。
在世紀之交的轉折時期，美國人對任何一種麻醉品上癮的百分比很有可能超過此前的任何一個時期。幾位權威人士都認為,盡 管很難得到比較精確的統計數字，但可以肯定有不少于1%的美國人染上麻醉品毒癮。盡管其上癮的比例較高,但這并未構成主要的社會問題。在這個時期，當時的公眾對毒品上癮的認識完全不同于現在的看法。這種嗜好是不被允許的,但也不被看成違法的或邪惡的。它常常被看做一種惡習或個人不幸，麻醉品使用者更多地得到人們的同情，而不是像違法人員或腐化墮落者那 樣被人所厭惡。
從1860年到1914年這段歷史時期，有關麻醉品使用的材料十分豐富。1880年的一份報告稱毒癮是一種“中年人的惡行”。這個時期典型的麻醉品嗜好者是一位30至50歲之間的白人婦女，她狀態良好并過著為人妻為人母的生活。她從本地藥店合法地購買鴉片或嗎啡來服用，很少造成社會問題。她可能通過郵寄方式定購“家庭保健品”如1盎司鴉片酊，這個時期有關毒品中毒的 問題也有不少。無論是將藥品用于自我治療還是用于消遣，總會有人不能控制他們的吸入量。由于特許藥品的高麻醉劑含量和用作飲用或注射的上癮藥品存在預定有效性，所以毒品的使用經常保持在較高水準上。結果造成停止吸毒后的海洛因戒斷反應十分嚴重（甚至比今天更厲害），能找到的解決方法就是繼續吸食下去。
在第二次世界大戰戰后早期，海洛因的使用在大城市的較低階層、貧民窟區得以緩慢增長。這個時期的海洛因并不是很貴，一美元可以買到足夠3至6個人使用的優質高含量海洛因。隨著20世紀50年代的過去，海洛因的使用得以迅速擴大。因為需求量增加，所以其價格和摻雜量也隨之上升。
1940年到1970年，海洛因出現了匱乏的現象，價格上漲了三倍，摻雜物也被提高到一個新的高度。這么做可以增加不少利潤，所以當海洛因的供應重新豐富起來時，其價格和摻雜水平仍保持著相同標準，可能是習慣摻入雜物了。
在20世紀60年代，海 洛因和其他毒品的使用迅猛增長。花孩子、嬉皮士和迷幻藥受到了許多媒介的關注，但是，在美國大城市的中心區域內，有規律或無規律地使用海洛因的人數與日俱增。正如人們所期待的那樣，美國的主流社會開始逐漸關注大城市的海洛因問題。
從20世紀60年代晚期開始，聯邦政府幾次努力試圖估算美國海洛因使用者的人數。只要海洛因的使用是在極其秘密的情況下進行的，并且不是平均地分布在全國各地，這項任務就不可能很精確地得以開展。但是，幾種復雜的統計技術被引入。不同組織 的研究者估算過，從1970年到20世紀80年代的吸食海洛因的人數，估算結果大多數在40萬和50萬之間變化。
1972年，美國海洛因的主要來源是在土耳其種植的鴉片，它在法國南部的港口城市如馬塞盧被制成海洛因。1973年以前，經由 這種“法國連結點”輸入的海洛因占美國的80%。在1972年，土耳其取締了所有鴉片種植與生產，作為回報，美國向其提供了 3500萬美元以補償農場主的經濟損失并幫助他們發展新型現售農作物。這項包括與法國共同進行合作的舉措（也由美國提供部分資助），在1973年確實導致了紐約市場上的海洛因供應量的降低。
這種相對短缺并未持續多久。在墨西哥，鴉片通過一種不同的程序被加工制成嗎啡，作為其結果的純色海洛因是棕色或黑色的 。到1975年，毒品強制管理機構(DEA)估計美國所有海洛因中有80%或更多的部分是來自墨西哥，根據其外觀，可稱做墨西哥棕 色品(Mexican brown)或黑星(backstar)。其供應豐富和價格低廉，并且純度較高。
1974年，美國開始資助墨西哥實施根除鴉片計劃。盡管消除所有這些產品是一項無法實現的任務，但是這些值得紀念的和可貴的努力確實降低了從墨西哥的毒品進口量，20世紀70年代的這種“流行病”開始降溫。
在20世紀80年代中期，大約一半的美國 海洛因供應明顯地來源于東南亞(阿富汗、巴基斯坦、伊朗)。墨西哥是第二大供應地。東南亞的金三角地區(緬甸、老撾、泰國)的生產量大約占其總量的15%-20%。鴉片生產和來自這三個地區的精制海洛因的可獲得性在20世紀80年代下半期得到增長, 但來自東南亞的最大增長到1990年被估測為生產了供應美國的56%的毒品。
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